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药物详细合成路线

Name Vadimezan;AS-1404;DMXAA;5,6-MeXAA;NSC-640488
Chemical Name 5,6-Dimethyl-9-oxoxanthene-4-acetic acid
CAS 117570-53-3
Related CAS
Formula C17H14O4
Structure
Formula Weight 282.29873
Stage III 期临床
Company University of Auckland (Originator), Antisoma (Licensee), Roche (Licensee), Cancer Research UK (Codevelopment)
Activity/Mechanism ONCOLYTIC DRUGS, Solid Tumors Therapy
Syn. Route 1
Route 1
the reaction of 2,3-dimethylaniline (i) with chloral hydrate (ii) and hydroxylamine in hot aq. hcl gives the isonitrosoacetanilide (iii), which is cyclized by means of hot ms-oh or h2so4 to yield 6,7-dimethylisatin (iv). the hydrolysis of (iv) by means of koh and h2o2 in water affords 2-amino-3,4-dimethylbenzoic acid (v), which is diazotized with nano2 and h2so4 and treated with ki to provide 2-iodo-3,4-dimethylbenzoic acid (vi). the condensation of (vi) with the sodium salt of 2-(2-hydroxyphenyl)acetic acid (vii) by means of tris[2-(2-methoxyethoxy)ethyl]amine (tda) and cucl in dmso gives the precursor (viii), which is finally cyclized by means of hot conc. aq. h2so4 to furnish the target xanthene derivative.
List of intermediates No.
(3r)-3-(dicyclobutylamino)-8-fluoro-3,4-dihydro-2h-chromene-5-carboxylic acid (ii)
2-phenyl-4-(trifluoromethyl)-1h-imidazole (i)
Reference 1:
    denny, w.a.; atwell, g.j.; yang, s.; an improved synthesis of 5,6-dimethylxanthenone-4-acetic acid (dmxaa). eur j med chem 2002, 37, 10, 825.
Reference 2:
    denny, w.a.; baguley, b.c.; atwell, g.j.; rewcastle, g.w. (cancer research uk; pfizer inc.); cpds. having antitumour and antibacterial properties. ep 0278176; us 5281620 .
Reference 3:
    rewcastle, g.w.; et al.; potential antitumor agents. 61. structure-activity relationships for in vivo colon 38 activity among disubstituted 9-oxo-9h-xanthene-4-acetic acids. j med chem 1991, 34, 1, 217.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名2,5-己酮可可碱;英文名Vadimezan;AS-1404;DMXAA;5,6-MeXAA;NSC-640488;CAS[117570-53-3]

 
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