有机化学人才网 | 最新人才 | 最新职位 | 技术交易 | 药物合成 |
   
全站搜索: |
  您当前位置:网站首页 >> 药物合成路线图解
 

药物详细合成路线

Name Vadimezan;AS-1404;DMXAA;5,6-MeXAA;NSC-640488
Chemical Name 5,6-Dimethyl-9-oxoxanthene-4-acetic acid
CAS 117570-53-3
Related CAS
Formula C17H14O4
Structure
Formula Weight 282.29873
Stage III 期临床
Company University of Auckland (Originator), Antisoma (Licensee), Roche (Licensee), Cancer Research UK (Codevelopment)
Activity/Mechanism ONCOLYTIC DRUGS, Solid Tumors Therapy
Syn. Route 1
Route 1
the reaction of 2,3-dimethylaniline (i) with chloral hydrate (ii) and hydroxylamine in hot aq. hcl gives the isonitrosoacetanilide (iii), which is cyclized by means of hot ms-oh or h2so4 to yield 6,7-dimethylisatin (iv). the hydrolysis of (iv) by means of koh and h2o2 in water affords 2-amino-3,4-dimethylbenzoic acid (v), which is diazotized with nano2 and h2so4 and treated with ki to provide 2-iodo-3,4-dimethylbenzoic acid (vi). the condensation of (vi) with the sodium salt of 2-(2-hydroxyphenyl)acetic acid (vii) by means of tris[2-(2-methoxyethoxy)ethyl]amine (tda) and cucl in dmso gives the precursor (viii), which is finally cyclized by means of hot conc. aq. h2so4 to furnish the target xanthene derivative.
List of intermediates No.
(3r)-3-(dicyclobutylamino)-8-fluoro-3,4-dihydro-2h-chromene-5-carboxylic acid (ii)
2-phenyl-4-(trifluoromethyl)-1h-imidazole (i)
Reference 1:
    denny, w.a.; atwell, g.j.; yang, s.; an improved synthesis of 5,6-dimethylxanthenone-4-acetic acid (dmxaa). eur j med chem 2002, 37, 10, 825.
Reference 2:
    denny, w.a.; baguley, b.c.; atwell, g.j.; rewcastle, g.w. (cancer research uk; pfizer inc.); cpds. having antitumour and antibacterial properties. ep 0278176; us 5281620 .
Reference 3:
    rewcastle, g.w.; et al.; potential antitumor agents. 61. structure-activity relationships for in vivo colon 38 activity among disubstituted 9-oxo-9h-xanthene-4-acetic acids. j med chem 1991, 34, 1, 217.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名2,5-己酮可可碱;英文名Vadimezan;AS-1404;DMXAA;5,6-MeXAA;NSC-640488;CAS[117570-53-3]

 
推荐VIP企业
无锡景耀生物科技有限公司
杭州卢普生物科技有限公司
宁波赛伦化工有限公司
苏州昊赛生物科技有限公司
北京嘉盛扬医药科技有限公司
上海泽涵生物医药科技有限公司
河北固安三利化工公司
郑州凯普瑞生物技术有限公司
上海药谷药业有限公司
兰州康寓信生物科技有限公司
湖北朗昕生化药业有限公司
武汉福鑫化工有限公司
嘉兴市英南化工有限公司
苏州迪飞医药科技有限公司
北京富安凯科技有限公司
上海盛中医药化工有限公司
连云港天和化学有限公司
南京晨瑞医药科技有限公司
南京苏如化工有限公司
常州瑞盛化工有限公司
热门文章
华东地区甲苯行情暂稳
华东地区环氧氯丙烷动态
华北地区甲苯行情暂稳
华中地区甲苯行情暂稳
山东地区三氯甲烷价格
华北地区BDO市场观望整理
山东地区木薯乙醇市场变动不大
华南地区甲苯行情暂稳
东北地区甲苯行情下跌
华中地区甲苯行情暂稳
华南地区己二酸行情小幅调整
山东地区三氯甲烷价格
华北地区BDO市场观望整理
华东地区BDO市场疲态难改
华南地区BDO市场商谈偏弱
华北地区BDO市场观望整理
山东地区辛醇市场气氛清淡
华东地区己二酸市场行情持稳
华北地区丁二烯市场价格窄调
山东地区丙烷市场行情上涨
 友情链接
有机化学人才网  
首页 | 广告服务 | 建站服务 | 关于我们 | 联系我们 | 版权声明