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药物详细合成路线

Name Rasagiline mesilate;TVP-1012;(+)-AGN-1135
Chemical Name 1(R)-(Propargylamino)indane methanesulfonate
      1(R)-(2-Propynylamino)indane methanesulfonate
      (R)-N-2-Propynyl-1-indanamine methanesulfonate
CAS 161735-79-1
Related CAS 136236-51-6 (free base)
Formula C13H17NO3S
Structure
Formula Weight 267.34934
Stage 上市-2005
Company Teva (Originator), Lundbeck (Licensee), Eisai (Codevelopment)
Activity/Mechanism Alzheimers Dementia, Treatment of , Antiparkinsonian Drugs, Cognition Disorders, Treatment of, Extrapyramidal Disorders, Treatment of, NEUROLOGIC DRUGS, MAO-B Inhibitors
Syn. Route 1
Route 1
rasagiline can be obtained by two related ways:1) the alkylation of racemic 1-aminoindane with propagyl chloride (ii) and k2co3 in hot acetonitrile gives the racemic secondary amine (iii), which is submitted to optical resolution by chromatography over chiracel oj and eluting with hexane/isopropanol (90:10).2) by alkylation of (r)-1-aminoindane (iv) with propargyl chloride (or bromide) (ii) as before.
List of intermediates No.
2-[3-[(benzylsulfonyl)amino]-2-oxo-6-propyl-1(2h)-pyridinyl]acetic acid (i)
tert-butyl 5-(aminomethyl)-6-methyl-2-pyridinylcarbamate (ii)
tert-butyl 5-[([2-[3-[(benzylsulfonyl)amino]-2-oxo-6-propyl-1(2h)-pyridinyl]acetyl]amino)methyl]-6-methyl-2-pyridinylcarbamate (iii)
benzyl (1r)-1-benzyl-3-oxopropylcarbamate (iv)
Reference 1:
    graul, a.; castaner, j.; rasagiline. drugs fut 1996, 21, 9, 903.
Reference 2:
    youdim, m.b.h.; finberg, j.p.m.; levy, r.; sterling, j.; lerner, d.; berger-paskin, t. (teva pharmaceutical industries ltd.); r-enantiomers of n-propargyl-1-aminoindan cpds., their preparation and pharmaceutical compsns. containing them. ep 0436492; jp 1991294248; us 5453446 .
Reference 3:
    youdim, m.b.h.; finberg, j.p.m.; levy, r.; sterling, j.; lerner, d.; berger-paskin, t.; yellin, h.; veinberg, a. (teva pharmaceutical industries ltd.); r-enantiomer of n-propargyl-1-aminoindan, salts, compsns. and uses thereof. wo 9511016 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名甲磺酸雷沙吉兰;英文名Rasagiline mesilate;TVP-1012;(+)-AGN-1135;CAS[161735-79-1]

 
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