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药物详细合成路线

Name Epalrestat;Ono-2235;Kinedak
Chemical Name (Z,E)-5-(2-Methyl-3-phenyl-2-propenylidene)-4-oxo-2-thioxothiazolidine-3-acetic acid;(Z,E)-3-(Carboxymethyl)-5-(beta-methylcinnamylidene)rhodanine;(Z,E)-5-(beta-Methylcinnamylidene)-4-oxo-2-thioxothiazolidine-3-acetic acid
CAS 82159-09-9
Related CAS
Formula C15H13NO3S2
Structure
Formula Weight 319.40376
Stage 上市-1992
Company Ono (Originator)
Activity/Mechanism Antidiabetic Drugs, Diabetic Neuropathy, Agents for, ENDOCRINE DRUGS, Treatment of Diabetic Complications, Type 2 Diabetes Mellitus, Agents for, Aldose Reductase Inhibitors
Syn. Route 1
Route 1
by condensation of beta-methylcinnamylaldehyde (i) with 3-(carboxymethyl)rhodanine (ii) by means of sodium acetate in refluxing acetic acid.
List of intermediates No.
(3ar,4s,5s,6ar)-4-[(benzyloxy)methyl]-6-bromo-5-hydroxyhexahydro-2(1h)-pentalenone (ii)
3-[5-cyano-3,4-bis[(2-methoxyethoxy)methoxy]-2-thienyl]-2,2-oxiranedicarbonitrile (i)
Reference 1:
    hiroshi, t.; tetsuya, m.; takeshi, m.; akio, a.; masanori, k.; fumio, h.; tadao, t.; masaki, h. (ono pharmaceutical co., ltd.); rhodanine derivs., process for their preparation, . ep 0047109; us 4464382 .
Reference 2:
    castaner, j.; prous, j.; epalrestat. drugs fut 1987, 12, 4, 336.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名依帕斯他;英文名Epalrestat;Ono-2235;Kinedak;CAS[82159-09-9]

 
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