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药物详细合成路线

Name Nelarabine;Nelzarabine;GW-506U78;GW-506U;506U78;506U;Atriance
Chemical Name 9-(beta-D-Arabinofuranosyl)-6-methoxy-9H-purin-2-amine
      9-beta-D-Arabinofuranosyl-6-O-methylguanine
CAS 121032-29-9
Related CAS
Formula C11H15N5O5
Structure
Formula Weight 297.2727
Stage 上市-2006
Company GlaxoSmithKline (Originator)
Activity/Mechanism Leukemia Therapy, Lymphoma Therapy, Oncolytic Drugs, Antimetabolites
Syn. Route 1
Route 1
the reaction of 6-chloropurine-2-amine (i) with methanol and nah gives 6-o-methylguanine (ii), which is mixed with uracil arabinoside (iii), purine nucleoside phosphorylase and uridine phosphorylase and submitted to incubation in a potassium phosphate solution at 37 c. after 26 days of incubation, the target compound is isolated.
List of intermediates No.
4-bromopyridine (i)
2-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-3-(isobutyryloxy)propyl 2-methylpropanoate (ii)
3-(isobutyryloxy)-2-oxopropyl 2-methylpropanoate (iii)
Reference 1:
    krenitsky, t.a.; koszalka, g.w.; jones, l.a.; averett, d.r.; moorman, a.r. (glaxo wellcome plc); antiviral cpds.. au 8816718; ep 0294114; jp 1988310831; us 5424295; us 5539098 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名奈拉滨;英文名Nelarabine;Nelzarabine;GW-506U78;GW-506U;506U78;506U;Atriance;CAS[121032-29-9]

 
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