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药物详细合成路线

Name Bortezomib;MLN-341;DPBA;LDP-341;NSC-681239;PS-341;Velcade
Chemical Name 3-Methyl-1(R)-[N-(pyrazin-2-ylcarbonyl)-L-phenylalanylamino]butylboronic acid
      N-(Pyrazin-2-ylcarbonyl)-L-phenylalanyl-L-boroleucine
      N-[1(S)-[N-[1(R)-(Dihydroxyboryl)-3-methylbutyl]carbamoyl]-2-phenylethyl]pyrazine-2-carboxamide
CAS 179324-69-7
Related CAS
Formula C19H25BN4O4
Structure
Formula Weight 384.2465
Stage 上市-2003
Company Millennium (Proprietary), Millennium (Orphan Drug), ProScript (Originator), Ortho Biotech (Licensee), National Cancer Institute (Codevelopment)
Activity/Mechanism Bone Cancer Therapy, Brain Cancer Therapy, Breast Cancer Therapy, Colorectal Cancer Therapy, Gastric Cancer Therapy, IMMUNOMODULATING AGENTS, Leukemia Therapy, Lung Cancer Therapy, Lymphocytic Leukemia Therapy, Lymphoma Therapy, Multiple Myeloma Therapy, Non-Hodgkins Lymphoma Therapy, Non-Small Cell Lung Cancer Therapy, Oncolytic Drugs, Osteosarcoma Therapy, Prostate Cancer Therapy, Solid Tumors Therapy, Treatment of Transplant Rejection, Inhibitors of Signal Transduction Pathways, NF-kappaB (NFKB) Activation Inhibitors, Proteasome Inhibitor
Syn. Route 1
Route 1
pinanediol leucine boronate (i) was coupled with n-boc-l-phenylalanine (ii) in the presence of tbtu to afford the dipeptide boronate (iii). acid cleavage of the boc protecting group of (iii), followed by acylation of the resultant amine (iv) with 2-pyrazinecarboxylic acid (v), furnished amide (vi). finally, deprotection of the boronic acid (vi) was accomplished by two-phase transesterification with isobutylboronic acid.
List of intermediates No.
[2-([2-[(dimethylamino)methyl]phenyl]sulfanyl)-5-(tributylstannyl)phenyl]methanol (ii)
ethyl 2-[5-[(2s)-2-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-3-(4-nitrophenyl)propanoyl]-4,5,6,7-tetrahydro-2h-pyrazolo[4,3-c]pyridin-2-yl]acetate (v)
Reference 1:
    adams, j.; behnke, m.; chen, s.; cruickshank, a.a.; dick, l.r.; grenier, l.; klunder, j.m.; ma, y.t.; plamondon, l.; stein, r.l.; potent and selective inhibitors of the proteasome: dipeptidyl boronic acids. bioorg med chem lett 1998, 8, 4, 333.
Reference 2:
    adams, j.; ma, y.-t.; stein, r.; baevsky, m.; grenier, l.; plamondon, l. (proscript, inc.); boronic ester and acid cpds., synthesis and uses. jp 1998510245; us 5780454; us 6083903; wo 9613266 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名保特佐米;英文名Bortezomib;MLN-341;DPBA;LDP-341;NSC-681239;PS-341;Velcade;CAS[179324-69-7]

 
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