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药物详细合成路线

Name Dapiprazole hydrochloride;AF-2139;Remydrial;Rev-Eyes;Reversil;Glamidolo
Chemical Name 5,6,7,8-Tetrahydro-3-[2-(4-o-tolyl-1-piperazinyl)-ethyl]-s-triazolo[4,3-a]pyridine monohydrochloride
CAS 72822-13-0
Related CAS 72822-12-9 (free base)
Formula C19H28ClN5
Structure
Formula Weight 361.92151
Stage 上市-1986
Company Angelini (Originator)
Activity/Mechanism Antiglaucoma Agents, OCULAR MEDICATIONS, Ophthalmic Drugs, alpha2-Adrenoceptor Agonists
Syn. Route 1
Route 1
by cyclization of o-methylvalerolactam (i) with 3-(4-o-tolyl-1-piperazinyl) propionic acid hydrazide (ii) in refluxing xylene, followed by a treatment with ethanolic hcl.
List of intermediates No.
7-chloro-9-cyclopropyl-6-fluoroisothiazolo[5,4-b]quinoline-3,4(2h,9h)-dione (i)
1-isothiocyanatocyclopropane; cyclopropyl isothiocyanate (ii)
Reference 1:
    silvestrini, b.; baiocchi, l. (acraf spa); cycloalkyltriazoles and process for obtaining same. fr 2423221; gb 2020269; jp 54157576; nl 7902489; us 4252721 .
Reference 2:
    silvestrini, b.; baiocchi, l. (acraf spa); cycloalkyltriazoles et leur procédé de préparation. be 0877161 .
Reference 3:
    drug data rep 1982, 4, 65.
Reference 4:
    nielsen, f.e.; ebdrup, s. (novo nordisk a/s); novel process. wo 0102410 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名盐酸达哌拉唑;英文名Dapiprazole hydrochloride;AF-2139;Remydrial;Rev-Eyes;Reversil;Glamidolo;CAS[72822-13-0]

 
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