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药物详细合成路线

Name Tranilast;SB-252218;Rizaben
Chemical Name N-(3,4-Dimethoxycinnamoyl)anthranilic acid
CAS 53902-12-8
Related CAS
Formula C18H17NO5
Structure
Formula Weight 327.33989
Stage 上市-1982
Company Kissei (Originator), GlaxoSmithKline (Licensee)
Activity/Mechanism Antiallergic Ophthalmic Agents, Antiallergy/Antiasthmatic Drugs, Asthma Therapy, CARDIOVASCULAR DRUGS, Ocular Antiinflammatory and Antiinfective Agents, OCULAR MEDICATIONS, Ophthalmic Drugs, RESPIRATORY DRUGS, Restenosis Treatment of, Treatment of Disorders of the Coronary Arteries and Atherosclerosis
Syn. Route 1
Route 1
by condensation of anthranilic acid (o-aminobenzoic acid) (i) with 3,4-dimethoxycinnamoyl chloride (ii) by means of pyridine in refluxing chloroform.
List of intermediates No.
(z)-7-[(1s,2s,3s,5r)-3-([2-cyclopentyl-2-[(2,2-dimethylpropanoyl)oxy]acetyl]amino)-6,6-dimethylbicyclo[3.1.1]hept-2-yl]-5-heptenoic acid (i)
3-[(2s,3r,6r)-6-[(benzyloxy)methyl]-2-methyl-3-[(triethylsilyl)oxy]tetrahydro-2h-pyran-2-yl]-1-[(2s,5r)-5-bromo-2,6,6-trimethyltetrahydro-2h-pyran-2-yl]-2-propyn-1-ol (ii)
Reference 1:
    harita, k.; et al.; aromatic carboxylic amide derivatives. de 2402398; fr 2214476; gb 1446141; jp 49093335; us 3940422 .
Reference 2:
    hillier, k.; castaner, j.; n-5. drugs fut 1977, 2, 1, 42.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名曲尼司特;英文名Tranilast;SB-252218;Rizaben;CAS[53902-12-8]

 
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