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药物详细合成路线

Name Triflusal;UR-1501;Tecnosal;Disgren
Chemical Name 2-Acetoxy-4-(trifluoromethyl)benzoic acid;4-(Trifluoromethyl)salicylic acid acetate
CAS 322-79-2
Related CAS
Formula C10H7F3O4
Structure
Formula Weight 248.16009
Stage 上市-1981
Company Uriach (Originator), Pfizer (Not Determined)
Activity/Mechanism Alzheimers Dementia, Treatment of , Antiplatelet Therapy, Coagulation Disorders Therapy, Cognition Disorders, Treatment of, HEMATOLOGIC DRUGS, NEUROLOGIC DRUGS
Syn. Route 1
Route 1
trifluoromethylphenol (i) is converted into 2-hydroxy-4-trifluoromethylbenzoic acid (ii) by treatment with potassium carbonate and carbon dioxide under pressure (kolbe-schmitt reaction). (ii) is then converted with a suitable acetylating agent in the 2-acetoxy-4-trifluoromethylbenzoic acid (iii).
List of intermediates No.
5-iodo-2-[(2-methoxyethoxy)methoxy]benzaldehyde; 5-iodo-2-[(2-methoxyethoxy)methoxy]benzaldehyde (iv)
1-(5-amino-2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-8-methyl-7-(methylamino)-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid (i)
3-iodobenzoic acid (ii)
ethyl 3-iodobenzoate (v)
Reference 1:
    barra, e.f.; marin, a.; 4-trifluoromethylbenzoic acid derivatives as thromboembolic agents. de 2641556; es 459855; fr 2354335; gb 1588633; jp 52156831; us 4096252 .
Reference 2:
    marin, a.; francia, e.; garcia rafanell, j.; triflusal. drugs fut 1978, 3, 3, 225.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名三氟醋柳酸;英文名Triflusal;UR-1501;Tecnosal;Disgren;CAS[322-79-2]

 
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