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药物详细合成路线

Name Ladakamycin(formerly);Azacitidine;U-18496;NSC-102816;Vidaza;Mylosar
Chemical Name 5-Azacytidine;4-Amino-1-(beta-D-ribofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one;1-(beta-D-Ribofuranosyl)-5-azacytosine
CAS 320-67-2
Related CAS
Formula C8H12N4O5
Structure
Formula Weight 244.20864
Stage 上市-2004
Company Pharmion (Orphan Drug), Pfizer (Originator), Pharmion (Licensee)
Activity/Mechanism Myelodysplastic Syndrome Therapy, Oncolytic Drugs, DNA Methyltransferase Inhibitors
Syn. Route 1
Route 1
the reaction of 1,2,3,5-tetra-o-acetyl-beta-d-ribofuranose (i) with dry hcl in ether-acetic anhydride gives 1-chloro-2,3,5-tri-o-acetyl-beta-d-ribofuranose (ii), which by reaction with silver isocyanate in dry xylene is converted into 2,3,5-tri-o-acetyl-beta-d-ribofuranosylisocyanate (iii). the reaction of (iii) with 2-methylisourea (iv) in dry chcl3 affords 1-(2,3,5-tri-o-acetyl-3-d-ribofuranosyl)-4-methylisobiuret (v), which is cyclized by reaction with ethyl orthoformate at 135 c yielding 1-(2,3,5-tri-o-acetyl-beta-d-ribofuranosyl)-4-methoxy-2-oxo-1,2-dihydro-1,3,5-triazine (vi). finally, this compound is treated with ammonia in dry methanol.
List of intermediates No.
[(4ar,5as,10bs,10cs)-3-methyl-1,4a,5,5a,10b,10c-hexahydro[1,3]dioxino[5,4:3,4]cyclopenta[1,2-b][1]benzofuran-7-yl]methanol (a)
butyl 3-bromopropyl[(4-methoxybenzyl)oxy]carbamate (iv)
tert-butyl (2s)-2-[(r)-1,3-benzothiazol-2-yl(hydroxy)methyl]-1-pyrrolidinecarboxylate (i)
(ii)
2-(2-methyl-2-nitropropyl)naphthalene (iii)
1,1-dimethyl-2-(2-naphthyl)ethylamine; 2-methyl-1-(2-naphthyl)-2-propanamine (v)
1-(4-fluorobenzyl)-1h-indol-5-yl methyl ether; 1-(4-fluorobenzyl)-5-methoxy-1h-indole (vi)
Reference 1:
    sorm, f.; piskala, a.; nucleic acid components and their analogues. li. synthesis of 1-glycosyl derivatives of 5-azauracil and 5-azacytosine. coll czech chem commun 1964, 29, 2060-76.
Reference 2:
    von hoff, d.d.; azacitidine. drugs fut 1980, 5, 8, 392.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名5-氮杂胞嘧啶核苷;英文名Ladakamycin(formerly);Azacitidine;U-18496;NSC-102816;Vidaza;Mylosar;CAS[320-67-2]

 
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