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药物详细合成路线

Name Ranolazine;CVT-303;KEG-1295;RS-43285(diHCl);Ranexa
Chemical Name 1-[3-(2-Methoxyphenoxy)-2-hydroxypropyl]-4-[(2,6-dimethylphenyl)aminocarbonylmethyl]piperazine
      N-(2,6-Dimethylphenyl)-4-[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl]piperazine-1-acetamide
CAS 95635-55-5
Related CAS 95635-56-6 (diHCl)
Formula C24H33N3O4
Structure
Formula Weight 427.54831
Stage 上市-2006
Company Roche Bioscience (Originator), CV Therapeutics (Licensee), Kissei (Licensee), Innovex (Comarketer)
Activity/Mechanism Angina pectoris, Treatment of, Antiarrhythmic Drugs, CARDIOVASCULAR DRUGS, Heart Failure Therapy, Peripheral Vascular Disease, Treatment of, Treatment of Disorders of the Coronary Arteries and Atherosclerosis, Partial Fatty Acid Oxidation (pFOX) Inhibitors
Syn. Route 2
Route 1
1) the acylation of 2,6-dimethylaniline (ii) with chloroacetyl chloride by means of triethylamine in dichloromethane gives n-(2,6-dimethylphenyl) chloroacetamide (iii), which is condensed with piperidine (iv) in refluxing ethanol to yield n-(2,6-dimethylphenyl)-2-piperazinoacetamide iv). finally, this compound is condensed with 3-(2-methoxyphenoxy)-12-epoxypropane (vi) in refluxing methanol toluene.
List of intermediates No.
2,2,2-trifluoro-n-methyl-n-(trimethylsilyl)acetamide (iv)
1-(methylamino)-3-tetracyclo[6.6.2.0(2,7).0(9,14)]hexadeca-2,4,6,9,11,13-hexaen-1-yl-2-propanol (i)
(3r,4r,5s)-4-(acetamido)-5-azido-3-(1-ethylpropoxy)-1-cyclohexene-1-carboxylic acid (ii)
(iii)
(3-oxo-3,4-dihydro-2h-1,4-benzoxazin-7-yl)methyl 4-methylbenzenesulfonate (v)
4-([[(3-pyridinylmethoxy)carbonyl]amino]methyl)benzoic acid (vi)
Reference 1:
    ainsworth, a.t.; smith, d.g. (smithkline beecham plc); ethanamine derivs., their preparation and use in pharmaceutical compsns. ep 0023385 .
Reference 2:
    prous, j.; castaner, j.; ranolazine < rec inn; usan >. drugs fut 1988, 13, 9, 837.

Route 2
2) the condensation of epoxide (vi) with piperazine (iv) in refluxing isopropanol gives 1-[3-(2-methoxyphenoxy)-2-hydroxypropyl]piperazine (vii), which is then condensed with chloroacetamide (iii) in refluxing ethanol.
List of intermediates No.
2,2,2-trifluoro-n-methyl-n-(trimethylsilyl)acetamide (iv)
1-(methylamino)-3-tetracyclo[6.6.2.0(2,7).0(9,14)]hexadeca-2,4,6,9,11,13-hexaen-1-yl-2-propanol (i)
(3r,4r,5s)-4-(acetamido)-5-azido-3-(1-ethylpropoxy)-1-cyclohexene-1-carboxylic acid (ii)
(iii)
4-([[(3-pyridinylmethoxy)carbonyl]amino]methyl)benzoic acid (vi)
2-[4-(4-chlorophenyl)-1-piperazinyl]acetonitrile (vii)
Reference 1:
    ainsworth, a.t.; smith, d.g. (smithkline beecham plc); ethanamine derivs., their preparation and use in pharmaceutical compsns. ep 0023385 .
Reference 2:
    prous, j.; castaner, j.; ranolazine < rec inn; usan >. drugs fut 1988, 13, 9, 837.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名雷诺嗪;英文名Ranolazine;CVT-303;KEG-1295;RS-43285(diHCl);Ranexa;CAS[95635-55-5]

 
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