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2012年12月FDA批准新药帕斯瑞肽pasireotide治疗库兴氏病
2013-01-10 10:08:08 来源:有机化学网 浏览:6068

 

美国FDA 2012年12月14日批准治疗库兴氏病新药(帕斯瑞肽)pasireotide diasparate

  莫菲特癌症中心(Moffitt Cancer Center)的研究员及其国际研究小组的同事,报道了一项有关诺华(Novartis)实验性新型多受体靶向性生长抑素类似物(somatostatin analogue)pasireotide(SOM230)研究的结果。
  这项II期、开放标签、多中心研究,在奥曲肽LAR疗法(octreotide LAR)不再响应的晚期神经内分泌肿瘤(neuroendocrine tumors,NET)患者中开展,研究结果表明,pasireotide能够有效地控制患者的症状,同时具有良好的耐受性。
  该项研究的结果发表于最新一期的《内分泌相关癌症》(Endocrine-Related Cancer)上。
  “NET通常无症状(asymptomatic),在确诊时,往往已经发生转移,通常是转移至肝脏,”研究的通讯作者、莫菲特研究员、神经内分泌肿瘤科主任Larry K.Kvols医师说道。“手术在转移性NET管理中至关重要,对于早期疾病有望治愈,但多数患者需要进一步的治疗。”
  根据Kvols,奥曲肽(octreotide)和兰瑞肽(lanreotide)是2种类似于天然生长抑素的药物,已成为NET症状管理中的“中流砥柱(the mainstay)”。然而,许多患者最终对这些药物不再响应,预后很差。
  “pasireotide是一种新型多受体靶向性生长抑素类似物,能够结合5种已知生长抑素受体亚型中的4种,”Kvols说道。“由于其结合能力,pasireotide可能改善对传统疗法不再响应的NET患者的症状。

Name:  Pasireotide
 
CAS#:  396091-73-9. 

Synonym:   Pasireotide;  SOM230; SOM-203

IUPAC/Chemical name: 

(3S,6R,9S,12S,15S,19R,20aS)-6-((1H-indol-3-yl)methyl)-9-(4-aminobutyl)-15-benzyl-12-(4-(benzyloxy)benzyl)-1,4,7,10,13,16-hexaoxo-3-phenylicosahydropyrrolo[1,2-a][1,4,7,10,13,16]hexaazacyclooctadecin-19-yl (2-aminoethyl)carbamate

Chemical Formula: C58H66N10O9

Exact Mass: 1046.50142

Molecular Weight: 1047.21

Elemental Analysis: C, 66.52; H, 6.35; N, 13.38; O, 13.75
 
Chemical structure

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