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2017年4月FDA批准上市新药氘代丁苯那嗪DEUTETRABENAZINE
2017-04-10 07:37:12 来源:有机化学网 浏览:8633


商品名:Austedo
通用名:Deutetrabenazine
CAS:1392826-25-3
物性:氘代丁苯那嗪(6个氢原子被氘原子代替),白色至淡黄色结晶性粉末,微溶于水,可溶于乙醇。
原研:Teva
代号:SD-809
批准日期:2017年4月3日
适应症:亨廷顿舞蹈症(Chorea associated with Huntington’s disease)
剂型和规格:片剂,6mg、9mg、12mg
用法用量:食物同服,整片吞服,推荐起始剂量6mg/d,每隔一周可增加6mg,剂量12mg/d以上时,分两次服用,最大剂量48mg/d。
作用机制:确切机理未明确,神经递质以囊泡的形式贮存在神经元中,某些神经递质的贮存,则是由囊泡单胺转运体所控制的,Austedo是一种靶向囊泡单胺转运体 2(vesicular monoamine transporter 2,VMAT-2)抑制剂,消耗机体单胺的储存,减少单胺对突触小泡的摄取。
处方组成:Austedo的活性成分为Deutetrabenazine;非活性成分包括氨水、氧化铁黑、正丁醇、BHA、BHT、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素、PEG、PEO、吐温80、丙二醇等。
说明书:
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/208082s000lbl.pdf
亨廷顿氏舞蹈症是一种显性遗传型疾病,由基因突变或第四对染色体内DNA基质之CAG三核甘酸重复序列过度扩张,引起的严重神经退行性疾病。“舞蹈病症状”是亨廷顿舞蹈症最显见的症状,近90%的亨廷顿患者在患病时期都会出现包括上下肢、面部或躯体的抽搐和不自主运动等。
Austedo的有效性效和安全性是在随机、双盲、安慰剂对照的多中心3期临床试验中进行评估的,该试验在90例明显展示与亨廷顿舞蹈症相关的“舞蹈病症状”的患者中进行。从基线到维护期(第9周和第12周的平均数据),接受Austedo治疗患者的Total Maximal Chorea Scores评分指标提高约4.4个单位,而安慰剂组仅为约1.9个单位;这2.5单位的治疗效果具有统计学意义(p<0.0001)。临床研究包括NCT01897896、NCT02198794、NCT02195700等。
Austedo最初是由Auspex开发,2015年3月,其三期临床数据发表的4个月后,TeVa耗资32亿美元收购Auspex。
Austedo是第二个用于亨廷顿舞蹈症的药物(第一个丁苯那嗪,Tetrabenazine,商品名Xenazine)。也是FDA批准的全球首个氘代药物,氘代可以使药物在患者体内的代谢更为缓慢,药物的半衰期延长。采用这种方式,用较低剂量即可获得更大的疗效。此前FDA授予孤儿药资格,也曾因对受试者中发现的某些代谢物存有疑虑而拒绝批准这款药物,其市场独占7年(ODE)。主要专利包括EP2326643、NZ591615、CN102186848等。
除了亨廷顿舞蹈症的应用外,Teva还致力于推动这款药物在图雷特氏病(Tourette's disease,I期)、迟发性运动障碍(Tardive dyskinesia,III期)等疾病领域的应用,EvaluatePharma已将这款药物列为潜在的重磅级药物。有预测显示,2021年,Austedo市场可达700M USD。
 
拓展:关于氘代药物
国际上,除了Auspex,专注氘代药物研究的药企还有Concert Pharmaceuticals等,Concert先后与葛兰素史克、爵士制药、新基等药企开展合作。国内方面,苏州泽璟是氘代药物开发的代表企业,重点开发抗肿瘤药物等的氘代药物,包括索拉菲尼、色瑞替尼、艾拉利司、奥贝胆酸等的氘代药物。相对于其他新药,氘代药物风险明较低,而开发速度则可以大大加快。以泽璟生物进展最快的多纳非尼(索拉菲尼的氘代药物)为例,肝细胞癌完成I期临床后,直接跳过II期进入III期临床,开发周期大大缩短。

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