有机化学人才网 | 最新人才 | 最新职位 | 技术交易 | 药物合成
 
   
全站搜索: |
  您当前位置:网站首页 >> 医药新闻 >> 新药上市 >> 2017年11月FDA批准上市抗病毒药物letermovir乐特莫韦
 
 
2017年11月FDA批准上市抗病毒药物letermovir乐特莫韦
2017-11-09 07:35:42 来源:有机化学网 浏览:6613

2017年11月8日,FDA批准上市默沙东公司的抗病毒药物letermovir(乐特莫韦)。


letermovir(乐特莫韦)是一种实验性抗病毒药物,每日给药一次,目前正开发用于预防巨细胞病毒(CMV)感染。该药属于一类新的非核苷类CMV抑制剂(3,4-二氢喹唑啉),通过靶向病毒终止酶(terminase)复合物抑制病毒的复制。


巨细胞病毒(CMV)在人类中广泛流传,在免疫不全或免疫缺陷的情况下(如移植受者),可能导致严重危及生命的感染。CMV感染的特征是发热、白细胞减少(leukopenia,白细胞计数非常低)和血小板减少(thrombocytopenia,血小板数量非常低),同时伴有或不伴有器官功能障碍。


在同类型研发领域,Pharmacyclics公司的突破性抗癌药Imbruvica被认为最可能成为全球最畅销的BTK抑制剂,2020年的年销售额将突破55亿美元。


去年5月,艾伯维(AbbVie)果断出击,以210亿美元成功从强生手中抢婚,实现收购Pharmacyclics。Imbruvica与艾伯维肿瘤学管线完美互补,业界认为,从短期来看,该笔交易将立刻为艾伯维带来急需的收入流;而从长远来看,Imbruvica针对广泛血液系统恶性肿瘤所展现出的强大疗效,将势必为艾伯维带来显著且持久的高增长,同时奠定艾伯维在高速增长的肿瘤药物市场中的强大存在。


此前,默克公司(Merck & Co., Inc)改进了Letermovir的合成路线,获得2017年更绿色合成路线奖。 


CMV在人群中广泛传播,在免疫功能低下的患者中将威胁到生命。Letermovir用于预防危险人群中的CMV病毒血症。但Letermovir总收率才10%,部分原因是基于后期手性拆分,在倒数第二中间体(QP-DTTA)中获得所需的立体异构体需要使用9种不同的溶剂,以及在C—H激活的Heck反应中高负载量的钯催化剂。此外,溶剂或试剂也很少能回收。 


早期的改进重点是提高插入一个不对称喹唑啉的效率,6种新的非对称反应以引入立体中心,最小限度地利用保护基,以在分子水平上防止废弃物产生。高通量反应技术对这6种反应,在亚毫克级快速比较数百种可能的催化剂和反应条件,筛选出4种可行的线路。其中有3种需要使用非可持续和昂贵的过渡金属催化剂(如Pd、Ru、Rh)以及昂贵的手性配体。 


默克公司将重点放在了一种新颖的aza-michael方法上,其目标是开发一种经济、稳定、完全可循环利用的有机催化剂,以实现这种不对称的转变。新催化剂很容易被回收再利用。新合成路线使得PMI下降了73%,原材料成本下降了93%,总产率提高了60%以上。默克公司估计,这个优化的过程将减少超过1.5万吨的废物。生命周期评价新工艺预计将分别减少89%和90%的碳足迹和水用量。



中文名  乐特莫韦
英文名 Letermovir
化学名 (4S)-8-Fluoro-3,4-dihydro-2-[4-(3-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]-3-[2-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-4-quinazolineacetic acid
CAS号   917389-32-3
分子式 C29H28F4N4O4
分子量 572.55
分子结构

有机化学人才网,招聘求职的最佳选择!
有机化学论坛 -- 讨论技术难题、分享技术资料、评价企业信用、发布供求信息
  

上一篇:2017年12月FDA批准降糖新药索马鲁肽(Semaglutide)
下一篇:2017年10月FDA批准上市癌症新药aclabrutinib

共有0人对本文发表评论(网友评论仅供表达个人看法,并不表明本站同意其观点或证实其描述)
评论:2017年11月FDA批准上市抗病毒药物letermovir乐特莫韦
请发表评论,请注意文明用语!
您的昵称:
评论内容:
验 证 码:

 
按分类浏览
行业动态新药上市
新药研发医药行情
热门文章
2015年7月FDA批准上市重磅抗心衰
2015年6月FDA批准上市新药cangre
2015年8月FDA批准上市新药FLIBAN
2015年9月FDA批准上市新药ROLAPI
2015年9月FDA批准上市新药CARIPR
2015年年10月FDA批准新药阿立哌唑
2015年7月FDA批准上市精神病新药
2015年7月FDA批准上市肺癌复方药
2015年7月FDA批准上市丙肝新药da
2015年7月FDA批准上市皮肤癌新药
 友情链接
有机化学人才网  
首页 | 广告服务 | 建站服务 | 关于我们 | 联系我们 | 版权声明