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2018年6月FDA批准上市新药ENCORAFENIB/binimetinib
2018-06-28 08:47:20 来源:有机化学网 浏览:3545

Braftiovi(encorafenib)是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂,而Mektovi(binimetinib)是一种口服小分子MEK抑制剂,可以靶向MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的关键酶。这两个药物均为Array BioPharma开发。

encorafenib结构式

CAS No.: 1269440-17-6
Synonyms:
Formula: C22H27ClFN7O4S
Exact Mass: 539.15200
Molecular Weight: 540.01100

binimetinib结构式

CAS No.: 606143-89-9
Synonyms:
Formula: C17H15BrF2N4O3
Exact Mass: 440.03000
Molecular Weight: 441.22700

FDA批准Braftiovi与Mektovi组合疗法是基于Ⅲ期临床试验COLUMBUS的结果。与单独使用vemurafenib相比,Braftiovi+Mektovi使中位无进展生存期(mPFS)翻倍(7.3个月 VS 14.9个月)。

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