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瑞德西韦晶型分析
2020-04-02 11:11:00 来源:丁香园 浏览:3742

药物晶型结构影响药物溶解性、溶解速率、生物利用度、配方开发、药物辅料相容性、可制造性和储存稳定性等。热分析技术中的差示扫描量热仪 DSC、热重分析仪 TGA 和动态吸附仪 DVS 是表征药物晶型结构的常用工具。?

专利 WO2018204198A1 公开了瑞德西韦的四种晶型(Form I、Form II、Form III 与 Form IV),并对四种晶型以及混合物使用 X 射线粉末衍射 XRPD、DSC、TGA 和 DVS 进行表征。?

我们以 Form I 为例,解读其 DSC、TGA 的曲线。DSC 实验采用 1-10 mg 的样品量,5-10°C/min 的升温速率,样品放置于标准铝坩埚(扎孔);TGA 实验采用 1-10 mg 的样品量,5-10°C/min 的升温速率加热至 600°C,样品放置于敞口铝坩埚。

Form I 的 DSC 曲线中,吸热方向向下。样品在加热过程中,出现了特征吸热峰,外推起始点温度为 103.56°C, 峰温为 108.47°C,焓值为 55.14J/g。该特征吸热峰为 Form I 的熔融信号。更高温度约 170 度开始,曲线出现锯齿状放热信号,辅助同一温度范围内 TGA 数据,开始出现明显的重量损失,可判断该放热信号为样品的分解。 需注意的是,通常禁止在 DSC 设备中进行分解测试,以防止分解产物对炉体的污染(采用耐高压镀金密封坩埚进行安全性评估的测试除外)。

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图 1 Form I:DSC 测试曲线(仪器型号:DSC Q1000,美国 TA 仪器)

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图 2 Form I:TGA 测试曲线(仪器型号:TGA Q500,美国 TA 仪器)

图 3 为 Form II 的水蒸气吸附/脱附曲线。 样品量为 5-10 mg,实验设计为吸附-脱附-吸附-脱附四个循环,测试温度为 25°C,相对湿度测试范围为 0% 到 90%,以 10% 递增/减。在设置的每个相对湿度下,进行长时间平衡,直到达到重量平衡条件,或者完成已设置的 5 或 10 小时的平衡时间。

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图 3 Form II:DVS 测试曲线(仪器型号:Q5000 SA, 美国 TA 仪器)

参考文献:WO2018/204198 A1

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