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氟唑菌酰羟胺Pydiflumetofen
2020-07-20 15:08:42 来源:农药快讯信息网 浏览:552

1
简介

氟唑菌酰羟胺(通用名:pydiflumetofen),化学名:3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[(RS)-1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)乙基]吡唑-4-甲酰胺,是由先正达公司研发的作用于琥珀酸脱氢酶(succinatedehydrogenase,SDHI)的新型吡啶酰胺类杀菌剂,开发代号为SYN545974,于2015年4月获得ISO农药通用名。


2016年11月中旬,阿根廷动植物卫生检疫局(Senasa)经批准MiravisDuo(氟唑菌酰羟胺+苯醚甲环唑)在阿根廷销售和使用,防治大豆后期病害。美国环保署(EPA)2017年11月24日前对pydiflumetofen作出登记决定,预登记产品包括pydiflumetofen单剂及其五元复配产品(pydiflumetofen+苯醚甲环唑+咯菌腈+嘧菌酯+丙环唑)。


目前登记涉及的作物包括玉米、小粒谷物、大豆、花生、油菜籽、藜麦、葫芦、叶菜和果菜、块茎类和球茎类蔬菜、干豌豆和豆类、小水果攀缘藤本、草坪和观赏植物等。


2
适用范围


研究显示,氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)具有广谱、高效的特征,适用于许多作物,例如玉米、小粒谷物、大豆、花生、油菜籽、藜麦等。


在所有化学类型的产品中,氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)对叶斑病和白粉病活性最高,对难以防治的病害,如葡萄孢菌(Botrytisspp.)、核盘菌(Sclerotiniaspp.)和棒孢菌(Corynesporaspp.)等病原菌引起的病害高效;同时该杀菌剂还突破性地防治谷物上由镰菌(Fusarium)引起的病害,如赤霉病(Fusariumheadblight)等。


3
作用机制/靶点信息


氟唑菌酰羟胺是琥珀酸脱氢酶(SDHI)抑制剂,通过作用于细菌体内连接氧化磷酸化与电子传递的枢纽之一---琥珀酸脱氢酶(Succinatedehydrogenase,SDH),导致三羧酸循环(tricarboxylicacidcycle)障碍,阻碍其能量的代谢,进而抑制病原菌的生长,导致其死亡,从而达到防治病害的目的。


4
登记信息



 

5
合成路线简介


氟唑菌酰羟胺的合成基本围绕中间体I(1228284-78-3)和中间体II(141573-96-8)的合成进行展开。具体如下:

 

路线一(《浙江化工》杂志,2017,48(11),31;WO2010/63700;WO2011/230537;WO2013/127764;WO2011/167651):该路线是先正达的原研路线,经由缩合、还原重排、还原、肟化、酰胺化等5步反应得到目标产物,原研路线对于中间体I研究较多。


 


路线二(WO2013/127441、US2015/319195):该路线提出了另一条苯基丙酮的合成方法,从芳胺衍生物出发经由重氮化、偶联两步一锅法合成目标产物,后续步骤同路线一。

 


路线三(US2014/148603、WO2017129759、CN103787977、EP2008996、CN105541716、KR2017/17372、WO2015/63793、KR2016/120009、US2011/46371、US2011/40096、CN106380447、EP2128139、CN106467492、Tetra.Lett.,2009,50(26),3665、US2011/140096、US2010/184994、US2011/172436、WO2011/54733、WO2011/54732、EP1997808、WO2017/129759、WO2017/194517):该路线重点考察中间体II的合成,分别经由二氯甲基氟化;三氯甲基水解;醛基氧化;酮甲基氧化;酯水解;氰基水解等一步法路线;或者二元、三元的环化路线(涉及不同的二氟甲基引入方式),后续步骤同路线一。


 


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原药预分析及杂质结构推断


由各步反应综合考虑,BioGuide分析的原药中,含有的杂质结构推断如下图:

 来源:江苏乾元

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